靈芝三萜是靈芝孢子粉的主要化學和成分。自從1982年發現靈芝三萜，就作為抗藥理的研究，大量的細胞實驗證實，靈芝三萜對多種細胞都有很好的抑制作用，可以直接促使細胞凋亡，或是使停止生長等等。
各國對靈芝的研究中，靈芝三萜被認為是靈芝抑研究的風向標。世界靈芝三萜研究專家發表論文，證明靈芝三萜類化合物是靈芝的主要藥理成分，是靈芝（孢子）發揮、鎮痛、、、、抗、毒殺細胞、抗缺氧等作用的主要功效成分，實驗證明靈芝三萜類具有迅速提高免疫力的作用，同時能夠激活難以殺死的G0期細胞，進行單獨和聯合毒殺。靈芝三萜抑制的機理只要表現在一下幾個方面：
1、提高機體免疫力，在發生的早期將其抑制。
靈芝三萜具有刺激宿主非特異性抗性、免疫特異反應以及抑制移植生理活性的特性，提高巨噬細胞、NK細胞、T細胞的吞噬能力和殺傷力，促進淋巴細胞增殖。
2、輔助化學--減毒增效
靈芝三萜與藥同時使用，能有效抑制細胞的存活與生長，能使長得更慢、更小，甚至完全消失。靈芝三萜能緩解藥造成的臟毒性，能對臟，乃至，提供很好的保護作用，減輕帶來的毒性傷害。
3、直接擊殺癥細胞
靈芝三萜類具有迅速提高免疫力的作用，表現在促進淋巴細胞增殖，提高巨噬細胞、NK細胞、T細胞的吞噬能力和殺傷力，并直接和間接毒殺細胞，同時能夠激活難以殺死的G0期細胞，進行單獨和聯合毒殺。
4、癥細胞的轉移和復發
資料統計，我國術后1年的復發率約為60%，5年內死于復發和轉移者超過80%。北京著名中醫專家李繼芬主任認為，復發、轉移需要主動。靈芝三萜能增強多種免疫細胞功能；直接抑制細胞增殖和生長；抑制細胞侵襲和轉移；抑制新生等，這對后期人的康復及防止復發、轉移都能發揮積極作用。
“靈芝三萜”是靈芝所獨有的有效活性物質，目前還沒有其他物質可以代替，在國際靈芝研究領域，靈芝三萜含量的高低被作為區分靈芝質量優劣的主要依據，是鑒定靈芝產品質量的主要標準。目前，我國靈芝三萜含量高的品牌為芝素堂靈芝孢子粉，其有效含量靈芝三萜高達5.5%。